年中国天然产物研究亮点
来源
药学学报,54(8):?
作者
李继新,李艺冉,罗俊,孔令义
中国药科大学中药学院
摘要
结构多样、生物活性显著的天然产物是药物先导化合物的重要来源,对创新药物的研发具有十分重要的作用。
在从天然药物中发现并分离结构多样的活性天然产物领域,
近年来我国一直处于国际领先地位。
在年中,中国学者在天然产物研究领域取得了诸多成果,一系列结构新颖、生物活性显著的天然分子被发现和研究,其中73个化合物被国际权威期刊NatProdRep评为热点化合物。
本文选取了中国学者在年度发表于国内外天然产物研究领域著名期刊的个天然产物,对它们的来源、结构特征和生物活性进行简要介绍,以期反映年中国天然产物研究的亮点。
关键词
天然产物;新颖结构;生物活性;研究亮点
正文
随着我国药学领域科研水平的不断提高,各学科交叉融合更加紧密,中国天然产物研究在年取得了丰硕的研究成果,继续保持了该领域的主导地位。
年,我国学者在OrgLett和JNatProd上分别发表了个新颖骨架化合物和个新化合物,73个化合物被国际权威期刊NatProdRep评为热点化合物。
在研究发现的新天然产物中,来源于陆地生物的化合物占据主要地位,萜类及其聚合物是研究的重点和热点,生物活性集中于抗肿瘤、抗炎、抗菌、神经保护等方面。
本文以来源和生物活性作为主要的分类依据,对年我国学者发表在国内外著名期刊的个在结构或生物活性方面具有特点的天然产物进行简要概括,以便读者了解年中国天然产物的研究亮点。
1
陆生动植物
1.1抗肿瘤活性(细胞毒)
从十字花科诸葛菜(Orychophragmusviolaceus)种子中分离得到3个具有新颖2-哌嗪酮稠合2,4-二羰基六氢-1,3,5-三嗪骨架的生物碱类化合物,其中orychophragineA(1)具有明显的细胞毒性,其抑制HepG2、A、HeLa、HCT-细胞IC50值分别为7.73、10.79、11.91、9.93μmol·L-1[1]。
SelaginedorffoneB(2)是从卷柏科植物卷柏(Selaginellamoellendorffii)中分离得到的松香烷型二萜二聚体,其对MCF-7人乳腺癌细胞系具有较强的细胞毒性(IC50=9.0μmol·L-1)[2]。
从姜科植物圆瓣姜花(Hedychiumforrestii)根茎中分离得到6、7位形成过氧桥的半日花烷型二萜hedychinB(3),对HepG2和XWLC-05细胞的IC50值分别为8.0和19.7μmol·L-1[3]。
另一个由松香烷骨架演变具有7/5/6/3环系统的新颖二萜salviyunnanoneA(4)从唇形科云南鼠尾草(Salviayunnanensis)全草中被发现,其对人体肿瘤细胞MCF-7、SMMC-、HL-60、SW、A具有较好的细胞毒活性(IC50=1.18、2.52、2.63、3.23、4.84μmol·L-1)[4]。
应用手性拆分从藤黄科大苞藤黄(Garciniabracteata)叶中分离得到一系列笼状多异戊烯基取代的酮类对映异构体,其中(-)-epiisobractatin(5)能够抑制肿瘤细胞株HL-60、K的GI50值分别为1.2、2.1μmol·L-1[5]。
BelamchineninA(6)是从鸢尾科植物射干(Belamcandachinensis)根茎中发现的一个具有刚性6/5/6环骨架连接香叶基侧链的三萜,其对NCI-H、HepG2、BGC、HCT-、MCF-7均具有显著抑制作用,其IC50值为2.55×10-3～4.65×10-3μmol·L-1[6]。
Nicotabaflavonoidglycoside(7)是从茄科植物烟草(Nicotianatabacum)叶中分离得到的由cembrane型大环二萜与黄酮苷聚合而成的异质二聚体,其对癌细胞HeLa、HepG2细胞具有一定的抗增殖活性[7]。
从唇形科植物川藏香茶菜(Isodonpharicus)中分离到一系列7α,20:14,20-二环氧-对映-贝壳杉烷型二萜,pharicusinC(8)等具有这类结构的化合物均对癌细胞HL-60、SMMC-、A、MCF-7、SW细胞具有显著抑制作用,其同类物的IC50可达0.37～6.03μmol·L-1[8],这为研究该类化合物的构效关系提供了重要参考。
ErvadivamineA(9)是从夹竹桃科狗牙花属植物单瓣狗牙花(Ervatamiadivaricata)中分离得到的萜类-吲哚生物碱三聚体,对癌细胞株A、HT-29、MCF-7、HepG2具有良好的抑制活性,IC50值为10.25±0.4～12.55±0.54μmol·L-1[9];从该植物中分离得到的单萜类双吲哚生物碱19,20-dihydrovobparicine(10),对抑制癌细胞A和MCF-7具有更显著的抑制作用,IC50值分别为8.1和0.8μmol·L-1,另一化合物deoxytubulosine(11)对这两种癌细胞抑制作用的IC50值分别达0.和0.09μmol·L-1[10]。
CimitriteromoneB(12)是从毛茛科植物升麻(Cimicifugafoetida)根茎中分离得到的7个环菠萝蜜烷型三萜皂苷-色原酮糖苷通过糖苷键杂合的二聚体之一,该化合物对肺癌细胞A有一定抑制作用(IC50=15.73±0.59μmol·L-1)[11]。
从同科兔儿风属植物杏香兔儿风(Ainsliaeafragrans)中发现的愈创木烷型倍半萜三聚体ainsliatriolideA(13),该化合物通过Diels-Alder环加成反应聚合,其对癌细胞A、HT-29、BEL-、HL-60的细胞毒活性平均IC50值为1.17μmol·L-1[12]。
1.2抗炎活性(NO抑制)
从菊科另一植物长叶火绒草(LeontopodiumLongifolium)根中分离到的一个重排后的三并五元环结构的降倍半萜化合物longifodiol(14),其对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)活化的RAW.7细胞株产生NO有一定抑制作用[13]。
(±)-CajanusflavanolA(15)是从豆科植物木豆(Cajanuscajan)叶中分离得到的flavonostilbene对映异构体,其具有5个手性中心的环戊烷并[1,2,3-de]异苯并吡喃-1-酮三环结构,其对LPS诱导的RAW.7巨噬细胞具有显著的NO抑制率(IC50=13.62±0.49μmol·L-1)[14]。
HongkonoidA(16)是从楝科植物香港樫木(Dysoxylumhongkongense)中发现的具有独特的5,5,5-稠合三环螺酮缩丁内酯的植烷型二萜,以该化合物作为NF-κB抑制剂能够对RAW.7和原发性BMDM细胞中LPS诱导的炎症反应表现出明显的抑制作用(IC50=16.3±0.7μmol·L-1)。
值得
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